Сердечные гликозиды идентичны по собственному хим строению с желчными кислотами, кортизоном, витаминами, гормонами, холестерином. Данные вещества являются естественными метаболитами, которые поддерживают нормальную работу сердца.

Сердечные гликозиды состоят из гликона (сахар) и агликона. Конкретно агликон выступает определяющим в фармакологической активности фармацевтического средства. Вступление в реакции с другими активными субстанциями обеспечивает ненасыщенное пятичленное кольцо в их структуре.

Сердечные гликозиды по тканям и органам распределяются неравномерно. Мишень их деяния – миокард, который копит всего 10% продукта, еще 50% фиксируется в поперечно-полосатой мускулатуре, где не вызывают никакого эффекта.

По продолжительности деяния сердечные гликозиды делятся на:

— долгого – дигитоксин,

— среднего – дигоксин,

— недлинного – строфантин, коргликон.

Сердечные гликозиды: механизм деяния

В обычном состоянии в кардиомиоците содержится в 30 раз больше калия и в 20 раз меньше натрия. В покое внешняя поверхность клеточной мембраны положительно заряжена, а внутренняя – напротив, негативно. При возбуждении вызывается деполяризация мембран: натрий и кальций входят в клеточку. Во время этого процесса калий не может проходить через клеточную оболочку. Как они выходят из клеточки, начинается процесс реполяризации. Этот момент появляется конкретно перед сокращением мускулы. Таким макаром, количество вошедшего кальция обеспечивает сокращение клеточки. Ионы калия, остающиеся в клеточке, являются антагонистами этого процесса.

Сердечные гликозиды ускоряют пришествие реполяризации и обеспечивают наибольший выход калия из кардиомиоцитов. После сокращения нужно восстановление баланса ионов снутри и снаружи клеточки (возврат калия и выход натрия). Данный процесс находится в зависимости от энергетического припаса клеточки, обеспечивается при помощи фермента АТФ-азы. Ее активный центр – сульфгидрильная группа. Сердечные гликозиды заблокируют активный центр, снижая активность. Все это приводит к тому, что ионы натрия остаются в клеточке, а это ускоряет пришествие последующей деполяризации. Если содержание ионов калия снизится существенно, то нарушается синтез креатининфосфата, что обуславливает понижение силы сокращения сердечной мускулы.

Сердечные гликозиды: противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к их применению являются: атриовентрикулярная блокада II степени, синусовая брадикардия, аллергические реакции на данные препараты, интоксикация ими.

К относительным противопоказаниям относятся последующие: мерцательная брадиаритмия, АВ-блокада I степени, синдром беспомощности синусового узла, ИБС, синусовая брадикардия, гипертоническое сердечко, гиперкальциемия, гипокалиемия, почечная либо легочная дефицитность в анамнезе.

Нецелесообразно использовать сердечные гликозиды при последующих состояниях: амилоидоз сердца, диастолическая перегрузка сердца объемом при аортальной дефицитности, тиреотоксикоз, острый инфаркт миокарда, кардиомиопатии, констриктивный перикардит, сердечная дефицитность с сохранением высочайшего сердечного выброса, анемия и т.д..

Конкретно сами противопоказания обоснованы отсутствием систолической нефункциональности, что разъясняет неэффективность использования сердечных гликозидов. А, например, при развитии острого инфаркта миокарда их применение может спровоцировать развитие аритмий, что дает неблагоприятный прогноз для предстоящей жизни хворого.

Перед применением сердечных гликозидов непременно проконсультируйтесь со спецом. Это поможет предупредить развитие суровых осложнений.